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什么是竞争结合?

在竞争性结合实验中,使用单一浓度的标记(热)配体,改变未标记(冷)药物的浓度,并在平衡状态下测量结合度。

比较单位点和双位点的模型

Prism提供拟合单位点或双位点的模型。可以使用“比较”选项卡中的选项来比较这两个拟合度。当比较单位点和双位点模型的拟合度时,使用常识和统计数据。不要接受双位点的模型,如果其中一个位点只占总数的很小一部分,或者如果其Ki超出了在实验中使用的竞争剂浓度范围。

配体耗尽

如果加入的大部分放射性配体与受体结合,配体便会耗尽,因此加入的浓度大于游离浓度,需将这些数据拟合到一个考虑配体耗尽的模型中

同源结合

同源结合实验是一种标记和未标记的配体对受体具有相同亲和力的实验。一般来说,这是因为两者在化学上相同。通过分析不同浓度的未标记配体与一种(或两种更好浓度的标记配体的竞争来确定受体数量和亲和力。Prism为拟合同源竞争实验提供了一种特殊模型。

别构调节剂

别构调节剂可以改变放射性配体结合,即使其结合到不同的位点。由于热配体和冷配体结合到不同的位点,“竞争”一词并不恰当,但本文包括该模型,因为实验设计与竞争结合所用的实验设计相同。Prism可拟合结合抑制(或增强)通过基于三元复合模型的别构调节剂。注意,该模型假设变构调节剂过量,因此不会因为与受体结合而耗尽。

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