在竞争性结合实验中,您使用单一浓度的标记(热)配体,并改变未标记(冷)药物的浓度,然后测量平衡时的结合情况。
Prism 提供拟合单位或双位点的模型。您可以使用 "比较 "选项卡中的选项来比较两种拟合。在比较单位点模型和双位点模型的拟合结果时,请使用统计学常识。如果其中一个位点只占总位点的很小一部分,或者其 Ki 值超出了实验中使用的竞争者浓度范围,则不要接受双位点模型。
如果添加的放射性配体有很大一部分与受体结合,配体就会耗竭,这样您添加的浓度就会大于游离浓度。您需要将这些数据与考虑配体耗竭的模型进行拟合。
同源 结合实验是指标记配体和未标记配体对受体的亲和力相同。一般来说,这是因为两者的化学性质相同。受体数量和亲和力是通过分析不同浓度的未标记配体对一种(或两种)浓度的标记配体的竞争来确定的。Prism 为拟合 同源竞争实验 提供了一个特殊模型 。
别构调节剂可以改变放射性配体的结合,即使它们与不同的位点结合。由于热配体和冷配体结合的位点不同,因此用 "竞争性"一词并不恰当,但我们在此将此模型包括在内,因为实验设计与用于竞争性结合的实验设计相同。Prism 可以 根据三元复合物模型拟合 别构调节剂的结合抑制 (或增强)作用。请注意,该模型假定别构调节剂过量存在,因此不会因与受体结合而耗竭。