X值为浓度或剂量时,使用该方程。X值为浓度或剂量的对数时,使用相关方程。
竞争性抑制剂竞争激动剂与受体的结合,并在不改变最大反应的情况下将剂量反应曲线向右移动。该模型拟合了两条剂量反应曲线,并确定了折叠移位。
1.创建一张XY数据表。
2.在X列中输入激动剂配体的浓度。
3.采用任何实用单位,将反应输入Y。在A列中输入不含抑制剂的数据。在B列中输入以恒定抑制剂浓度收集的数据。可用您喜欢的任何列标题标记A列和B列,列标题不作为分析的一部分。
4.在数据表中,点击“分析”,选择“非线性回归”,然后选择“方程窗格”:剂量反应-特异性,X为浓度。然后选择EC50偏移,X为浓度。
5.如果已减去任何基线信号,请将参数“底部”限制为常数值0。
<A>EC=EC50Control
<~A>EC=EC50Control + EC50Ratio
Y=Bottom+(Top-Bottom)/(1+(EC/X)^HillSlope)
EC50Control是在没有抑制剂的情况下引起一半最大反应的调节剂浓度。
顶部和底部均为以Y轴为单位的稳定段(共享)。
EC50Ratio是抑制剂存在下的EC50除以单独激动剂的EC50的比率。
Hill斜率是斜率因子(共享)
•如果有几种浓度的拮抗剂,请使用可直接拟合Schild模型的其他模型(使用X作为激动剂浓度或X作为激动剂浓度的对数)并确定pA2。
•如需检验EC50比率为1.0(无偏移)的零假设,这很容易做到。转至“比较”选项卡,选择检验所选参数是否与假设值不同,选择参数EC50比率,然后输入假设值1.0。
•此模型共享顶部、底部和Hill斜率。因此,它假设除了EC50以外,两种模型完全相同。如果认为不共享这三项参数是有意义的,可转至“约束”选项卡,取消对这三项参数中的任何一个或全部的约束。