质量作用定律是什么？

放射性配体结合实验的分析以一个简单模型为基础，称为“质量作用定律”。该模型假设结合可逆。

当配体和受体由于扩散而碰撞时，且当碰撞具有正确的方向和足够的能量时，就会发生结合。结合速率为：

每单位时间的结合事件数 =[配体]⋅[受体]⋅kon.

一旦结合发生，配体和受体会随机结合一段时间。所有时间点的解离概率均相同。受体不“知道”其与配体结合了多久。解离速率为：

每单位时间的解离事件数=[配体×受体]×koff。

解离后，配体和受体与结合前相同。如果配体或受体经化学修饰，则结合便不遵循质量作用定律。

当新配体×受体复合物形成的速率等于配体×受体复合物解离的速率时，达到平衡。平衡时：

Kd的含义

重新排列方程以定义 平衡解离常数Kd。

Kd的意思很容易理解。在上述方程中，将[配体]设为等于Kd。Kd项相互抵消，会看到[受体]/[配体×受体]=1，因此[受体]等于[配体×受体]。因为所有的受体要么是游离的，要么是与配体结合的，这意味着一半的受体是游离的，一半是与配体结合。换言之，当配体的浓度等于Kd时，一半的受体将处于平衡状态。如果受体对配体具有高亲和力，则Kd将会很低，因为需要低浓度的配体才能结合一半的受体。

术语“解离常数”

勿混淆平衡解离常数Kd和解离速率常数koff，两者之间存在差异，甚至单位都不同。

 

分数占用

质量作用定律能够预测平衡状态下，受体占用分数与配体浓度之间的函数关系。受体占用分数是指与配体结合的受体占所有配体的分数。

该方程没有用处，因为您不知道未被占用受体的浓度，[受体]。只需一点代数计算就能创造出一个有用方程。

该方程假设结合达到平衡状态。如需使其变得有意义，考虑一下[配体]的几个不同值。

请注意，[配体]=Kd时，占用分数为50%。

假设

尽管称之为“定律”，但质量作用定律只是一个可用于解释某些实验数据的模型。由于该模型太简单，因此并非适用于所有情况。该模型假设：

•配体能够同等地接触所有受体。

•受体要么处于游离状态，要么是与配体结合。不允许一个以上的亲和状态或部分结合状态。

•结合不会改变配体或受体。

•结合可逆。

尽管简单，但现已证明质量作用在描述受体药理学和生理学的许多方面非常有用。